塞來昔布膠囊是一種口服硬膠囊,亦是具有獨特作用機制的新一代化合物,通過抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,來抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱。
那么,塞來昔布膠囊的作用是什么?
塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內(nèi)試驗表明,代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
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(實習編輯:陳惠平)
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