復(fù)方蒿甲醚片,口服后易吸收,30分鐘后血藥濃度達(dá)峰值。在體內(nèi)分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過(guò)腸道排泄,其次為尿排泄。那么,復(fù)方蒿甲醚片的藥理毒理是怎樣?
復(fù)方蒿甲醚片的藥理毒理是:
復(fù)方蒿甲醚片中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲(chóng)的表膜一線粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲(chóng)的營(yíng)養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲(chóng)死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外,無(wú)其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。苯芴醇能殺滅瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期裂殖體,殺蟲(chóng)比較徹底,治愈率95%左右,但對(duì)紅細(xì)胞前期和配子體無(wú)效。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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