塞來昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂葆。那么， 塞來昔布膠囊 會(huì)引起關(guān)節(jié)痛的嗎？

健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來昔布，因?yàn)榇x清除的減低會(huì)導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

臨床研究發(fā)現(xiàn)：塞來昔布與氟康唑和鋰之間有潛在明顯藥物相互作用。來自非甾體抗炎藥（非甾體抗炎藥（NSAIDs）)的經(jīng)驗(yàn)提示：與速尿和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACE）抑制劑有潛在的相互作用。研究了塞來昔布在體內(nèi)與優(yōu)降糖，酮康唑，甲氨喋呤，苯妥英和甲苯磺丁脲的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)，未發(fā)現(xiàn)有重要臨床意義的藥物相互作用。

塞來昔布膠囊對(duì)肌肉骨骼的可能影響：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、滑膜炎、腱炎。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）