藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,食物對 塞來昔布膠囊 有影響的不?
本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下,本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。
口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下,塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時,其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比;劑量再增高時,這種正比關(guān)系減弱。目前,尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后,5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。
塞來昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱為:塞來昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,分子式:C17H14F3N3O2S,分子量:381.38。
食物影響:
本品與高脂食物同服,會延遲1至2小時達最高血藥濃度,同時總體吸收(AUC)會增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下,劑量超過200mg時,可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服,其血藥濃度會降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時,服藥時間不受進食時間的影響。高劑量400mg每日兩次時應(yīng)與食物同服以增加吸收。
健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內(nèi)容物混合蘋果泥的整體系統(tǒng)暴露(AUC)相同。本品膠囊內(nèi)容物與蘋果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均無明顯改變。
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(實習編輯:李建雄)
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