他達拉非片治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。那么, 他達拉非片 可以用于難治性心律失常的患者嗎?
他達拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達拉非不發(fā)生作用。
在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時。他達拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
在健康受試者,他達拉非的藥代動力學的時間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次,在5天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。
以下人群嚴禁服用他達拉非:不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者;難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
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(實習編輯:李建雄)
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