米諾地爾搽劑為無(wú)色至淡黃色的澄清液體。米諾地爾搽劑用于治療男性型禿發(fā)和斑禿。那么,米諾地爾搽劑的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
米諾地爾搽劑每瓶含米諾地爾2.0g,輔料為乙醇、丙二醇、異地酸二鈉。分子式:C9H15N5O。分子量:209.25。
米諾地爾搽劑的用法用量是局部外用,每次1ml(含米諾地爾20mg),涂于頭部患處,從患處的中心開(kāi)始涂抹,并用手按摩3-5分鐘。不管患處的大小如何,均使用該劑量。每天的總用量不得超過(guò)2ml。使用本品后,應(yīng)清洗雙手。本品必須在醫(yī)務(wù)人員的指導(dǎo)下使用,不能將本品涂于身體的其他區(qū)域。本品應(yīng)在頭發(fā)和頭皮完全干燥時(shí)使用。使用本品后,應(yīng)清洗雙手。
米諾地爾搽劑的藥代動(dòng)力學(xué)是我國(guó)目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。據(jù)國(guó)外研究資料(RogaineTM)說(shuō)明書(shū)介紹,米諾地爾溶液皮膚局部應(yīng)用后,米諾地爾經(jīng)皮膚的吸收很差,而米諾地爾片口服給藥后,其經(jīng)胃腸道幾乎可被完全吸收。2%米諾地爾溶液每1ml劑量,可輸送20mg米諾地爾到皮膚,結(jié)果大約有0.28mg米諾地爾被吸收。5%米諾地爾溶液每1ml劑量,可輸送50mg米諾地爾到皮膚,結(jié)果大約有0.70mg米諾地爾被吸收。此吸收效應(yīng)是否伴隨皮膚疾病未知。米諾地爾溶液局部給藥后,米諾地爾的血漿濃度由藥物的經(jīng)皮吸收速率控制。停止局部應(yīng)用米諾地爾溶液后,體內(nèi)吸收的米諾地爾大約95%可在4天內(nèi)被清除。局部應(yīng)用RogaineTM后,所吸收的米諾地爾的代謝,轉(zhuǎn)化尚不完全清楚,但口服給藥吸收的米諾地爾主要通過(guò)葡萄糖醛酸與哌啶環(huán)上的N-氧位結(jié)合,轉(zhuǎn)化為極性更強(qiáng)的產(chǎn)物,代謝物的藥理作用小于米諾地爾。米諾地爾不會(huì)和血漿蛋白結(jié)合,且它的腎清除率與腎小球的濾過(guò)率有關(guān)。米諾地爾不能通過(guò)血腦屏障。米諾地爾和它的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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