和恩為白色或類白色片。和恩的主要成份為恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?
和恩為鳥嘌呤核苷類似物,和恩對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。和恩通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性,HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
和恩在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。和恩對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。和恩與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。和恩在HIV抗病毒活性實驗中,當和恩濃度大于體內峰濃度4倍時,和恩對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。
和恩的哺乳期婦女用藥:恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。
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(實習編緝:張桂平)
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