舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù)等。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太禁用于哪些患者呢?
舒太單劑口服的生物利用度約為59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太在體內代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,舒太在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。
舒太對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太在血漿以二房室方式消除,舒太的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉化為阿德福韋。舒太口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太中的二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
舒太禁止用于已證實對本品的任何組分過敏的病人。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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