舒太的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,病人停止使用舒太會怎樣呢?
舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。舒太單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)。舒太最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。
舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,舒太在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。舒太中的二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺J嫣谘獫{以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg??诜o藥后,舒太迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重,包括停止舒太。因此,停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能至少數(shù)月,若必要,應重新進行抗乙肝治療。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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