硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑為一采用定量壓縮裝置給藥的氣霧劑,其內(nèi)容為白色至類白色混懸液。那么,硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑會(huì)出現(xiàn)支氣管痙攣嗎?
硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑采用的無(wú)氟利昂拋射劑—HFA134a,硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑在非常高的氣化物濃度下(遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量),硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑對(duì)多個(gè)種屬的動(dòng)物暴露天數(shù)為兩年的實(shí)驗(yàn)中,未見(jiàn)毒性反應(yīng)。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑的半衰期為4-6小時(shí),硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑部分通過(guò)腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑也主要從尿中排泄。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑的代謝產(chǎn)物小部分從糞便中排除。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑吸入后,10-20%藥物到達(dá)氣道下部,其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部,由此吞咽。
硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進(jìn)入肺循環(huán),但并不在肺部代謝。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑抵達(dá)系統(tǒng)循環(huán)時(shí),可通過(guò)肝臟代謝,以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑部分藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收,硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑通過(guò)肝臟首過(guò)效應(yīng)代謝成酚磺酸鹽,原形藥物及結(jié)合物主要從尿中排除。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑無(wú)論是靜脈給藥,還是口服或吸入給藥,給藥量的絕大部分都在72小時(shí)內(nèi)排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率約為10%。
使用硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)及反常的支氣管痙攣。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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