硝苯地平緩釋片(Ⅰ)用于心絞痛:尤其是變異型心絞痛。性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯黃色。那么,硝苯地平緩釋片(Ⅰ)是空腹服用嗎?
硝苯地平緩釋片(Ⅰ)為一種鈣離子內(nèi)流阻滯劑或慢通道阻滯劑,阻滯鈣離子經(jīng)過心肌或血管平滑肌細(xì)膜面的通道而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),由此引起周身血管,包括冠狀動脈的血管張力減低而擴(kuò)張,因而可以降低血壓。增加冠狀動脈的血供。另一方面,能抑制心肌收縮,使心肌做功減低,氧需減少,緩解心絞痛。治療用量時對竇房結(jié)與房室結(jié)功能影響小。
硝苯地平緩釋片(Ⅰ)的初始劑量是空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰開服用。從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次,最大劑量為60mg/次,一日一次。日服最大劑量不超過120mg。
硝苯地平緩釋片(Ⅰ)的藥代動力學(xué)是口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間,血藥濃度一時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達(dá)12小時。NF組織分布廣泛。藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨胳肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)92-98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)包括細(xì)胞色素P-450單氧化酶的作用,被氧化成三種無藥理活性的代謝物,70-80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原形藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。
硝苯地平緩釋片(Ⅰ)與洋地黃合用,可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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