藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,異維A酸軟膠囊與不含雌激素的小劑量口服避孕藥合用可以的?
異維A酸軟膠囊,適應(yīng)癥為適用于重度難治性結(jié)節(jié)性痤瘡(結(jié)節(jié)性痤瘡,即直徑>5rmn的炎性損害,結(jié)節(jié)可能化膿或出血)。由于使用異維A酸后有明顯的不良反應(yīng),故應(yīng)該在其他常規(guī)治療(包括系統(tǒng)性抗生素治療)無效時(shí)才能考廛。另外,由于異維A酸可能導(dǎo)致嚴(yán)重的出生缺陷,女性患者中僅適用于不準(zhǔn)備或不能妊娠者。
由于其高度的親脂性,異維A酸與高脂餐同服時(shí)吸收增加。一項(xiàng)交叉性研究中,74名健康成年受試者分別在禁食及進(jìn)餐條件下單次口服80mg異維A酸(40mg膠囊2粒),標(biāo)準(zhǔn)化高脂飲食后服用異維A酸的Cmax及AUC均較禁食時(shí)增加兩倍以上,但消除半衰期為發(fā)生變化,這一現(xiàn)象提示食物能增加異維A酸的生物利用度但并不改變它的分布。進(jìn)食時(shí)達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延長(zhǎng),可能與更長(zhǎng)的吸收時(shí)相有關(guān)。因此,異維A酸膠囊應(yīng)與食物同服。臨床研究顯示異維A酸在結(jié)節(jié)性痤瘡患者與皮膚正常的健康受試者之間的藥代動(dòng)力學(xué)沒有差異。
口服14C標(biāo)記的異維A酸混懸液80mg后,14C的活性在血中90小時(shí)衰減一半。異維A酸的代謝產(chǎn)物及代謝終產(chǎn)物(軛合物)以相對(duì)均等的量從尿液及糞便中排泄(占總量65%~83%)。74名健康成年受試者進(jìn)食條件下單次口服80mg異維A酸后,異維A酸及4-氧-異維A酸的消除半衰期(t1/2)分別為21.0±8.2h及24.0±5.3h。囊腫性痤瘡患者單次及多次用藥后,異維A酸的累積比范圍為0.90~5.43。
異維A酸軟膠囊與不含雌激素的小劑量口服避孕藥合用:在異維A酸的治療過程中,小劑量孕酮制劑不是適宜的避孕方法,盡管)其他激素避孕藥效果更好,但仍有使用外用、肌注、植入、插入激素避孕等方法導(dǎo)致懷孕的報(bào)道。且單用一種避孕方法的患者懷孕率更高。合用異維A酸是否影響激素的避孕效果尚不清楚。因此強(qiáng)烈建議使用異維A酸的育齡期婦女同時(shí)使用兩種以上的有效避孕方法,且至少其中一種為主要推薦的避孕方式。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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