藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,腎功能降低者用 草酸艾司西酞普蘭片 要注意什么的呢?
口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。
本品在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產物半衰期更長,本品及其代謝產物主要經肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產物形式從尿液中排泄。
腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調整劑量,嚴重腎功能降低(CLcr[30mL/分鐘)的患者慎用。
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(實習編輯:李亞君)
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