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草酸艾司西酞普蘭片與奧美拉唑合用可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/16 11:02:16
    導(dǎo)讀:草酸艾司西酞普蘭片與奧美拉唑合用:合并使用奧美拉唑(CYP2C19酶抑制劑)會(huì)導(dǎo)致本品的血漿濃度中度升高(大約50%)。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。作用增加稱(chēng)為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱(chēng)為藥效的拮抗,亦稱(chēng)謂“配伍禁忌”。那么,草酸艾司西酞普蘭片與奧美拉唑合用可以的嗎?

本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

草酸艾司西酞普蘭片多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng),本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。本品的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。

草酸艾司西酞普蘭片與奧美拉唑合用:合并使用奧美拉唑(CYP2C19酶抑制劑)會(huì)導(dǎo)致本品的血漿濃度中度升高(大約50%)。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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