馬來酸恩替卡韋片的主要成份為馬來酸恩替卡韋。化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物。那么，馬來酸恩替卡韋片用于腎功能不全患者是怎樣呢？

馬來酸恩替卡韋片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。馬來酸恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，馬來酸恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。馬來酸恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。馬來酸恩替卡韋片吸收健康受試者口服用藥后，馬來酸恩替卡韋片被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。馬來酸恩替卡韋片每天給藥一次，6-10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。

馬來酸恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。馬來酸恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，馬來酸恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動；(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；(3)HBVDNA正鏈的合成。馬來酸恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。馬來酸恩替卡韋片用于腎功能不全患者是：

在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。

1）肌酐清除率大于等于50ml/min，通常劑量為每日一次，每次0.5mg，拉米夫定治療失效（1.0mg）者，每日一次，每次1.0mg。

2）肌酐清除率30至50ml/min，每48小時一次，每次0.5mg，拉米夫定治療失效（1.0mg）者，每48小時一次，每次1.0mg。

3）肌酐清除率10至30ml/min，每72小時一次，每次0.5mg，拉米夫定治療失效（1.0mg）者，每72小時一次，每次1.0mg。

4）肌酐清除率小于10血液透析后或CAPD，每5-7日一次每次0.5mg，拉米夫定治療失效（1.0mg）者，每5-7日一次，每次1.0mg。

接受血液透析的患者，請在血液透析后用藥。

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（實習(xí)編緝：鐘燕冰）