名正阿德福韋酯膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。主要成份為阿德福韋酯?；瘜W(xué)名：9-[2-[[二（新戊酰氧）甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么，名正阿德福韋酯膠囊的藥物相互作用是怎樣呢？

名正阿德福韋酯膠囊的抗病毒活性，名正阿德福韋酯膠囊在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，名正阿德福韋酯膠囊可以抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。名正阿德福韋酯膠囊是活性成分阿德福韋的前藥。名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

名正阿德福韋酯膠囊口服給藥后，名正阿德福韋酯膠囊能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正阿德福韋酯膠囊對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。名正阿德福韋酯膠囊是一種口服抗病毒藥。名正阿德福韋酯膠囊在體內(nèi)代謝成阿德福韋，名正阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，名正阿德福韋酯膠囊在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正阿德福韋酯膠囊適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

名正阿德福韋酯膠囊的藥物相互作用：阿德福韋酯在人體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)（＞4000倍）阿德福韋酯對(duì)任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用：CYP1A2，CYP2C9，CYP2CI9，CYP2D6及CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物，但是尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外試驗(yàn)結(jié)果和阿德福韋的腎臟清除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物，由CYP450介導(dǎo)與其他藥物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。阿德福韋通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯和100mg拉米夫定合用，兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征都不改變。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重，因?yàn)閮煞N藥物競(jìng)爭(zhēng)同一消除途徑，可能會(huì)引起阿德福韋或者合用藥物的血清濃度升高。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）