名正阿德福韋酯膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。名正阿德福韋酯膠囊的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,服用名正阿德福韋酯膠囊會出現(xiàn)肝功異常癥狀嗎?
名正阿德福韋酯膠囊口服的生物利用度約為59%。名正膠囊阿德福韋酯膠囊對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58-4.00小時)。名正阿德福韋酯膠囊靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9mL/kg。名正阿德福韋酯膠囊口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。名正阿德福韋酯膠囊在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正阿德福韋酯膠囊在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
名正阿德福韋酯膠囊的Cmax的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。名正阿德福韋酯膠囊的血漿阿德福韋以二房室方式消除,名正阿德福韋酯膠囊的末端消除半衰期為7.48±;1.65h。名正阿德福韋酯膠囊在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。名正阿德福韋酯膠囊是活性成分阿德福韋的前藥。名正阿德福韋酯膠囊口服給藥后,名正阿德福韋酯膠囊能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正阿德福韋酯膠囊對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。
名正阿德福韋酯膠囊的國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良事件的種類以肝區(qū)不適、肝功異常、乏力、血小板減少、頭疼、紅細胞下降、磷酸肌酸激酶升高、血清淀粉酶升高等居多,其中與藥物相關(guān)的不良事件種類有:血小板減少、右上腹不適、肌酸激酶升高和肝功異常。
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(實習編緝:邵澤妹)
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