藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。那么, 托吡酯片 與格列本脲合并用藥可以嗎?
托吡酯對肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無相關(guān)性。
托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據(jù)在尿中測定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。
一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi),其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無臨床意義。
托吡酯片與格列本脲合并用藥:評價(jià)了單獨(dú)給與格列本脲5mg/日與合用本品150mg/日時(shí),2型糖尿病患者體內(nèi)格列本脲穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)。合用本品時(shí),格列本脲血漿AUC24有25%的下降,其活性代謝物4-反-羥基-格列本脲(M1)和3-順-羥基格列本脲(M2)分別下降13%和15%;但在與格列本脲合用時(shí)本品的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無變化。無論是本品治療合用格列本脲還是格列本脲治療合用本品,都應(yīng)密切注意常規(guī)檢測以有效的控制患者糖尿病病情。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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