霉酚酸酯(簡稱MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物。MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯膠囊與活疫苗有什么藥物相互作用?
嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)用于預(yù)防急性器官排異反應(yīng),治療同種異體腎移植后難治性排異反應(yīng),嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)應(yīng)該與環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇同時應(yīng)用。
嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)主要成分為嗎替麥考酚酯?;瘜W(xué)名為:2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。
嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)分子式:C23H31NO7,分子量:433.48,為橙色與藍色的雙色膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色塊狀物或(和)粉末。
口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成份MPA??诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用,服藥后6-12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA高峰,與消膽胺同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日),平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示,嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25-75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動力學(xué)研究。移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復(fù)的MPA0-12小時曲線下面積與無腎功能延遲恢復(fù)的者無顯著差異。但無活性成分的MPAG,其0-12小時曲線下面積比腎功能正常恢復(fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝臟實質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響,嚴重的膽道損害,如原發(fā)性膽性肝硬化,可能對這一過程產(chǎn)生影響。
活疫苗:免疫反應(yīng)損傷的患者不應(yīng)當(dāng)使用活疫苗。對其他疫苗的抗體反應(yīng)也可能會減少。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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