羅紅霉素片的抗微生物作用基礎(chǔ)是通過與50s亞單位的細(xì)菌核糖體進(jìn)行結(jié)合,抑制核糖體蛋白的合成。那么,羅紅霉素片的不良反應(yīng)是有哪些呢?
羅紅霉素片適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。
在口服羅紅霉素片后,受試志愿者表現(xiàn)出對(duì)活性物質(zhì)的快速吸收??诜蟮奈章始s為60%。在給藥15分鐘后可在血清中監(jiān)測(cè)到羅紅霉素,在大約2小時(shí)后血中藥物濃度達(dá)到最大。單次給藥150mg的成年受試志愿者得到下列數(shù)值:
平均血漿中藥物濃度最大值6.6mg/L,給藥12小時(shí)后血漿中濃度均值為1.8mg/L。
羅紅霉素表現(xiàn)出非線性動(dòng)力學(xué)。
重復(fù)給藥后的吸收
12小時(shí)后重復(fù)給藥150mg可在24小時(shí)內(nèi)得到對(duì)敏感病原體的有效血漿藥物濃度。每12小時(shí)重復(fù)給藥可在2到4天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
活性物質(zhì)的平均濃度如下:最大血漿藥物濃度為9.3mg/L,最低血漿中濃度為3.6mg/L(在即將進(jìn)行下次12小時(shí)給藥之前)。
每24小時(shí)給藥300mg羅紅霉素11天后,最大血漿藥物濃度為10.9mg/L。由于羅紅霉素的動(dòng)力學(xué)為非線性,這一數(shù)值比預(yù)期的要低。在穩(wěn)態(tài)時(shí),24小時(shí)后殘留藥物濃度為1.7mg/L。
羅紅霉素片的不良反應(yīng)是為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細(xì)胞下降等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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