凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。那么,服用 阿立哌唑片 會(huì)出現(xiàn)出血的嗎?
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。
阿立哌唑主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示,阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關(guān)系。片劑口服后吸收迅速,血藥濃度在2~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,消除半衰期為63~75小時(shí)。阿立哌唑及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達(dá)穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
阿立哌唑片對心血管系統(tǒng)可能影響:常見—心動(dòng)過速(包括室性和室上性)、低血壓、心動(dòng)過緩;少見—心悸、出血、心力衰竭、心肌梗死、心臟停搏等等。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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