阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。那么,缺血性心臟病患者可以用 阿立哌唑片 的嗎?
在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示,阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關(guān)系。片劑口服后吸收迅速,血藥濃度在2~5小時內(nèi)達到峰值,消除半衰期為63~75小時。阿立哌唑及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
阿立哌唑主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時,其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。
阿立哌唑片應(yīng)慎用于心血管疾?。ㄐ募」H?、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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