藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的，不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的，那么，腎功能損害患者用鹽酸美金剛片要注意什么的呢？

美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。

在人體內(nèi)，約80％以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3，5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3，5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。

本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中，總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup]，其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。

腎功能損害患者：對(duì)于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l）患者，無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于中度腎功能損害（肌酐清除率40-60ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）患者，應(yīng)將本品劑量減至每日10mg。目前尚無(wú)本品用于嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率小于9ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）患者的資料，因此不推薦在這種患者中使用本品。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）
使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，鹽酸美金剛片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的呢？

美金剛的絕對(duì)生物利用度約為100％，Tmax為3-8小時(shí)，食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45％。

在人體內(nèi)，約80％以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3，5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3，5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。

在一項(xiàng)口服[sup]14[/sup]C-美金剛的研究中，平均84％的本品在20天內(nèi)排出體外，99％以上經(jīng)腎臟排泄。

本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中，總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup]，其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。

腎小管還可重吸收美金剛，可能與陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí)，本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸緩沖液時(shí)。

特殊患者人群：在腎功能正?；驕p退（肌酐清除率50-100ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）的老年志愿者中，肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。

還未研究肝臟疾病對(duì)美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝，且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性，因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時(shí)，美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì)發(fā)生具有臨床意義的改變。

藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí)，腦脊液（CSF）中的美金剛濃度達(dá)到其ki值（ki=抑制常數(shù)），即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）