鹽酸氯米帕明片主要成分為鹽酸氯米帕明?;瘜W(xué)名:N,N-二甲基-10,11-二氫-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽。鹽酸氯米帕明片中斷治療會怎樣?
鹽酸氯米帕明片的主要代謝途徑是通過去甲基化形成活性代謝物N-去甲氯米帕明。N-去甲氯米帕明可由多種P450同功酶生成,主要是CYP3A4,CYP2C19和CYP1A2。氯米帕明和N-去甲氯米帕明經(jīng)羥基化,形成8-羥基氯米帕明或8-羥基-N-去甲氯米帕明。8-羥基化代謝物在體內(nèi)的活性并不明確。
鹽酸氯米帕明片,適應(yīng)癥為各種病因和癥狀表現(xiàn)的抑郁狀態(tài):-內(nèi)源性、反應(yīng)性、神經(jīng)癥性、器質(zhì)性、隱匿性及更年期性抑郁。-與精神分裂癥和人格障礙伴隨的抑郁。-由于早老、衰老、慢性疼痛狀態(tài)、慢性軀體疾病引起的抑郁綜合征。-反應(yīng)性、神經(jīng)癥性及精神病性的抑郁性心境障礙,包括其相應(yīng)的軀體表現(xiàn),也見于兒童患者。強迫綜合征(強迫癥)其它適應(yīng)癥:恐怖癥和驚恐發(fā)作,伴有發(fā)作性睡病的猝倒癥,慢性疼痛狀態(tài)、夜間遺尿(5歲以上,應(yīng)首先排除可能的器質(zhì)性病因)。
氯米帕明可在2位發(fā)生羥基化,而N-去甲氯米帕明還可以進一步去甲基化形成雙去甲氯米帕明。2位及8位羥基化的代謝物主要以葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出?;钚猿煞荩让着撩骱蚇-去甲氯米帕明)以形成2位和8位羥基化氯米帕明的方式進行清除,此過程是由CYP2D6進行催化。
突然中斷治療有可能產(chǎn)生不良反應(yīng),因此應(yīng)盡量避免。如果決定中斷治療,則應(yīng)盡可能快速減少藥物用量,但同時應(yīng)了解突然中斷治療可能會產(chǎn)生某些癥狀。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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