堅(jiān)挺延時(shí)裝的主要成份為枸櫞酸西地那非。堅(jiān)挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅(jiān)挺延時(shí)裝適用于治療勃起功能障礙。那么,堅(jiān)挺延時(shí)裝的不良反應(yīng)是怎樣呢?
堅(jiān)挺延時(shí)裝吸收迅速。堅(jiān)挺延時(shí)裝空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。堅(jiān)挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,堅(jiān)挺延時(shí)裝在組織中有分布。堅(jiān)挺延時(shí)裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。堅(jiān)挺延時(shí)裝據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。
堅(jiān)挺延時(shí)裝主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。堅(jiān)挺延時(shí)裝主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,堅(jiān)挺延時(shí)裝在體外,堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,堅(jiān)挺延時(shí)裝的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
堅(jiān)挺延時(shí)裝的不良反應(yīng):以下為對(duì)照臨床試驗(yàn)中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告。1.全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。2.心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。3.消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。4.血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細(xì)胞減少。5.代謝和營養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。6.骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。7.神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢(mèng)境異常、反射減弱、感覺遲鈍。8.呼吸系統(tǒng):哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。9.皮膚及其附屬器:蕁麻疹。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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