藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,瑞格列奈片與酮康唑合用可好?
一項(xiàng)在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級(jí)和咖啡因清除率分級(jí)的慢性肝?。–hronicliverdisease,CLD)患者中進(jìn)行的單劑量、開放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達(dá)峰時(shí)間較長(zhǎng)(健康受試者的AUC為91.6ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí),Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí),Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡因清除率的相關(guān)性有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義?;颊呓M中未發(fā)現(xiàn)血糖譜差異。
瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí),瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。
對(duì)不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進(jìn)行了瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)研究。腎功能正常及腎功能輕度至中等損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分別為56.7ng/ml[sup]*[/sup]和57.2ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí);37.5ng/ml和37.7ng/ml)。嚴(yán)重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分別為98.0ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí)和50.7ng/ml),但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯(lián)系。
服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時(shí)服用CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量(AuC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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