阿那曲唑片的主要成分是阿那曲唑。化學(xué)名稱:2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亞苯基]雙(2-甲基丙腈),分子式:C17H19N5,分子量:293.4。那么,中到重度肝病患者可以用阿那曲唑片?
阿那曲唑片在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝,服藥后72小時(shí)內(nèi)只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出,血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。
本品為高效,高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經(jīng)后婦女雌二醇的主要來源為:雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復(fù)合物的作用下轉(zhuǎn)化為雌酮,雌酮隨后轉(zhuǎn)化為雌二醇。減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗(yàn)顯示,絕經(jīng)后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。
阿那曲唑清除較慢,血漿清除半衰期為40-50小時(shí),食物輕度影響吸收速度,但不影響吸收程度。當(dāng)每日一次頓服本品片劑時(shí),食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90~95%,沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動力學(xué)參數(shù)是時(shí)間或劑量依賴性的。
阿那曲唑片禁用于以下情況:絕經(jīng)前婦女;懷孕或哺乳期婦女;嚴(yán)重腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min);中到重度肝病患者。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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