兒童處在生長發(fā)育時(shí)期,神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)及許多臟器發(fā)育尚不完善,肝、腎的解毒和排毒功能以及血腦屏障作用也都不健全。兒童用藥安全當(dāng)更加重視。愛普列特片(川流)適用于治療良性前列腺增生癥,改善因良性前列腺增生的有關(guān)癥狀。兒童可以服用愛普列特片嗎?
愛普列特片(川流)不適用兒童。
愛普列特片(川流)活性成份為愛普列特。化學(xué)名:依立雄胺。分子式:17B一(N一叔丁基一氨基一甲?;?雄甾。分子量:399.57。
毒理雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續(xù)經(jīng)口給予本品每日劑量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg,連續(xù)180天,除了可見對(duì)動(dòng)物前列腺和精囊有影響外,未見對(duì)睪丸和其它臟器有明顯的毒性影響;遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明:Ames試驗(yàn)、細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。一般生殖毒性結(jié)果表明:本品劑量為每日75mg/kg,連續(xù)經(jīng)口給予本品9周,可見雌鼠的懷孕降低。對(duì)雄性SD大鼠生育能力的無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg。
臨床藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,給藥后0.25小時(shí)就能測出藥物存在于血清中,3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,消除相半衰期(T1/2β)為7.5小時(shí)。連續(xù)給藥(5mg/次,每日2次)第6天,血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要經(jīng)胃腸道排泄,經(jīng)腎臟排泄很少。平均蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。表觀分布容積約等于0.5L/kg,與人體的體液量基本相當(dāng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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