使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，如配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，匹伐他汀鈣片的藥理毒理是怎樣？

藥理：匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。

1、抑制HMG-CoA還原酶：體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。

2、抑制膽固醇合成：以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴性。大鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。

3、降低血漿脂質(zhì)：狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。

4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚：以來源于小鼠巨噬細(xì)胞株進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過模型試驗(yàn)表明，本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。

5、作用機(jī)理

（1）促進(jìn)LDL受體的表達(dá)：以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以促進(jìn)HepG2細(xì)胞的LDL受體mRNA的表達(dá)，增加LDL的結(jié)合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，對(duì)LDL受體的表達(dá)有促進(jìn)作用，而且有劑量依賴性。

（2）降低VLDL的分泌：土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）