依折麥布辛伐他汀片為復(fù)方制劑，其組份為：VYTORIN10/10依折麥布10mg和辛伐他汀10mg；VYTORIN10/20依折麥布10mg和辛伐他汀20mg。那么，依折麥布辛伐他汀片會(huì)引起全身不適？

受試者口服C-辛伐他汀后，13%通過尿液排泄，60%通過糞便排泄。總放射性血漿濃度（辛伐他汀+C代謝物）在4小時(shí)達(dá)峰，并迅速下降，在12小時(shí)時(shí)為峰濃度的10%。因?yàn)樾练ニ≡?a target="_blank" href="http://www.coldnoir.com/nrgbpd/824601.html" name="InnerLinkKeyWord">肝臟發(fā)生強(qiáng)首過效應(yīng)，全身血液循環(huán)中，可利用的藥物濃度很低(<5%)。

辛伐他汀是一種無活性的內(nèi)酯，在體內(nèi)易被水解為β-羥酸，它是HMG-CoA還原酶的強(qiáng)抑制劑。辛伐他汀給藥后HMG-CoA還原酶的抑制作用是β-羥基酸代謝物（活性抑制劑）藥代動(dòng)力學(xué)研究和堿性水解后血漿中活性及潛在的抑制劑（總抑制劑）的測定基礎(chǔ)。人體血漿中辛伐他汀的主要活性代謝物為β-羥酸辛伐他汀和它的6′-羥基，6′-羥甲基，和6′-外亞甲基衍生物。

依折麥布每日10mg，連續(xù)10日給藥的多劑量研究表明，老年患者（大于65歲）血漿中總依折麥布濃度是年輕患者的兩倍。在對(duì)16名70到78歲接受辛伐他汀40mg/天患者的研究中，HMG-CoA還原酶抑制物效能的平均血漿水平與18名18-30歲的患者相比增加約45%。

依折麥布辛伐他汀片可能引起全身性障礙和用藥部位異常：不常見的：虛弱；疲勞；全身不適；外周性水腫。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）