使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,依折麥布辛伐他汀片的作用機(jī)制是怎樣子?
本品:血漿膽固醇來自于小腸的吸收和內(nèi)源性膽固醇合成。本品為含有依折麥布和辛伐他汀二種作用機(jī)制互補(bǔ)的降脂藥。本品通過抑制膽固醇的吸收和合成,從而降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B、甘油三脂和非高密度脂蛋白膽固醇的水平,并能提高高密度脂蛋白膽固醇水平。尚未證明本品對于心血管發(fā)病率和死亡率的獲益超過辛伐他汀。
依折麥布:依折麥布通過抑制小腸對膽固醇吸收來減少血液中膽固醇水平。目前已表明依折麥布的分子靶點(diǎn)為甾醇載體Niemann-PickC1-like1(NPC1L1),這種載體與膽固醇和植物甾醇的腸內(nèi)吸收有關(guān)。在一個(gè)對18名高膽固醇血癥患者進(jìn)行為期2周的臨床研究中,與安慰劑比較,本品抑制小腸對膽固醇的吸收達(dá)54%。本品對脂溶性維生素A,D,E的血漿濃度沒有具有臨床意義的影響,不減少腎上腺皮質(zhì)類固醇激素的產(chǎn)生。
依折麥布附著在小腸絨毛上皮的刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而減少小腸中膽固醇向肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)。這使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除;這種獨(dú)特的作用機(jī)制恰可與HMG-CoA還原酶抑制劑的作用互補(bǔ)。
辛伐他?。盒练ニ⊥ㄟ^抑制HMG?CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸(一種膽固醇生物合成途徑的早期步驟)來減少膽固醇含量。此外,辛伐他汀能降低VLDL,TG水平,并增加HDL-C。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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