每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,塞來昔布膠囊是老年人可以使用的嗎?
塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長,導致藥物半衰期(t1/2)差異較大??崭骨闆r下,有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。
塞來昔布膠囊,用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂葆。
塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
老年用藥:
在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過3300例是65-74歲的患者,而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。
在以腎小球濾過率(GFR),BUN和肌酐檢測腎功能,以出血時間,和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中,發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。
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(實習編輯:李亞君)
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