每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,塞來昔布膠囊是兒童可以使用的嗎?
健康受試者在治療劑量下,塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達(dá)97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。
塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應(yīng)慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長,導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下,有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。
兒童用藥:目前尚無關(guān)于18歲以下兒童應(yīng)用塞來昔布的療效和安全性的資料。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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