琥乙紅霉素片的主要成份是琥乙紅霉素(紅霉素的琥珀酸乙酯)。為白色片小兒,按體重一次7.5~12.5mg/kg,一日4次;或一次15~25mg/kg,一日2次;嚴重感染每日量可加倍,分4次服用。那么,琥乙紅霉素片的藥代動力學(xué)有怎樣呢?
琥乙紅霉素片屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外),各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬,流感嗜血桿菌,百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬,胎兒彎曲菌,某些螺旋體,肺炎支原體,立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至"P"位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的位移,從而抑制細菌蛋白質(zhì)合成。
琥乙紅霉素片口服:成人一日1.6g,分2~4次服用。軍團菌病患者,一次0.4~1.0g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。預(yù)防鏈球菌感染,一次400mg,一日2次。衣原體或溶脲脲原體感染,一次800mg,每8小時1次,共7日;或一次400mg,每6小時1次,共14日。
琥乙紅霉素片的藥代動力學(xué)在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,在體內(nèi)酯化物部分水解為堿??崭箍诜?00mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝,膽汁和脾中的濃度為高,在腎,肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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