貝美前列素滴眼液為一種合成的前列酰胺,貝美前列素滴眼液是具有降低眼內壓活性的前列腺素結構類似物,選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。那么,貝美前列素滴眼液的藥代如何呢?
貝美前列素滴眼液的藥代動力學是:
吸收:給15名健康受試者雙眼每天一次,每次各一滴本品,連續(xù)2周,給藥后10分鐘內藥物達到血藥濃度峰值,且大多數(shù)受試者給藥后1.5個小時內血藥濃度降至檢測限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天時的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似,分別約為0.08ng/ml,0.09ng×hr/ml,表明藥物在給藥后的第1周就達到了穩(wěn)態(tài)。貝美前列素無明顯全身蓄積現(xiàn)象。
分布:貝美前列素以中等速度分布到體內的各組織中,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67L/kg。人血中,貝美前列素主要分布在血漿中。約有12%的貝美前列素游離存在于血漿中。
代謝:貝美前列素通過眼部給藥進入全身循環(huán)系統(tǒng)后,主要以原形的形式進行循環(huán)。之后通過氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。
消除:給6名健康受試者靜脈注射放射性標記的貝美前列素(3.12mg/kg),原形藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml,之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67%的藥物通過尿液排出,25%的藥物可以在糞便中回收。
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(實習編輯:黃景裕)
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