貝美前列素滴眼液(盧美根)的主要成分是貝美前列素。用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。那么,貝美前列素滴眼液進(jìn)入全身循環(huán)系統(tǒng)如何呢?
貝美前列素滴眼液被認(rèn)為是通過增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓(IOP)的。高眼壓是導(dǎo)致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高,視神經(jīng)受損及視野缺損的危險(xiǎn)性越大。
貝美前列素滴眼液通過眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統(tǒng)后,主要以原形的形式進(jìn)行循環(huán)。之后通過氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。貝美前列素滴眼液以中等速度分布到體內(nèi)的各組織中,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67L/kg。人血中,貝美前列素主要分布在血漿中。約有12%的貝美前列素游離存在于血漿中。
貝美前列素滴眼液給6名健康受試者靜脈注射放射性標(biāo)記的貝美前列素(3.12mg/kg),原形藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml,之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67%的藥物通過尿液排出,25%的藥物可以在糞便中回收。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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