是藥三分毒,用藥需謹(jǐn)慎!鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)的主要成份：鹽酸齊拉西酮?；瘜W(xué)名：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。分子式：C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量：467.42。鹽酸齊拉西酮膠囊可以與其他Ia和III類抗心律失常藥合用嗎？

齊拉西酮的藥理活性主要來自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達(dá)血漿峰濃度，1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，齊拉西酮的平均終末半衰期（T）約為7小時，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大于99%。口服齊拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（<1%）和糞便（<4%）排泄。

在中國進(jìn)行的驗證性臨床研究中，最常見的、各種原因引起的不良反應(yīng)主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS），包括：靜坐不能、錐體外系癥狀、嗜睡、運動障礙、頭暈等，主要為輕度和中度。118例接受齊拉西酮治療的患者中，有1例出現(xiàn)QTc間期>500毫秒(511毫秒)，1例出現(xiàn)ECG的不完全右束枝傳導(dǎo)阻滯，導(dǎo)致患者退出研究。2例患者均無臨床癥狀，停藥后恢復(fù)正常。

鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)禁忌：QT間期延長：齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及警告中提到慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadylacetate）、甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用。對本品過敏的患者禁用。

齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadylacetate）、甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用。對鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)過敏的患者禁用。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）