枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)，口服給藥后吸收迅速，藥后3小時(shí)左右(2～5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。那么，枸櫞酸托瑞米芬片有什么樣的藥理毒理？

枸櫞酸托瑞米芬片的藥理毒理是：

枸櫞酸托瑞米芬片為他莫昔芬衍生物。可與雌激素受體結(jié)合，產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。

枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合，阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機(jī)制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期）。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）