氯雷他定分散片屬長效三環(huán)類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。那么,氯雷他定分散片的藥代動力學(xué)是怎樣呢?
氯雷他定分散片為白色至類白色片。
氯雷他定分散片的用法用量是口服,成人及大于12歲的兒童每天1次,每次1片(10mg)。
氯雷他定分散片用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部癥狀)及特發(fā)性蕁麻疹。
氯雷他定分散片的藥代動力學(xué)是空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應(yīng),持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
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(實習編緝:陳志方)
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