恩他卡朋片本品可和食物同時或不同時服用(見藥代動力學(xué).劑量:每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品200mg(1片),最大推薦劑量是200mg(1片)每天10次,即2g本品。那么,恩他卡朋片功效能分點敘述嗎?
恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。
恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)、而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。
帕金森病是一種常見的神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病,老年人多見,平均發(fā)病年齡為60歲左右,40歲以下起病的青年帕金森病較少見。我國65歲以上人群PD的患病率大約是1.7%。大部分帕金森病患者為散發(fā)病例,僅有不到10%的患者有家族史。帕金森病最主要的病理改變是中腦黑質(zhì)多巴胺(dopamine,DA)能神經(jīng)元的變性死亡,由此而引起紋狀體DA含量顯著性減少而致病。導(dǎo)致這一病理改變的確切病因目前仍不清楚,遺傳因素、環(huán)境因素、年齡老化、氧化應(yīng)激等均可能參與PD多巴胺能神經(jīng)元的變性死亡過程。
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(實習(xí)編輯:徐培穎)
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