思博海為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色或類白色。思博海的主要成份為鹽酸多奈哌齊。那么,思博海的成年人用量是怎樣呢?
思博海以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。思博海服用單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg后,思博海的血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),思博海主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。
思博海約95%與人血漿蛋白結(jié)合。思博海有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。思博海在不同組織中的分布尚未明確研究。思博海思博海在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,思博海和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。
思博海的成年人用量:初始治療用量一日一次,一次1片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)5mg)。鹽酸多奈哌齊應(yīng)于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個(gè)月,以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個(gè)月,并做出臨床評(píng)估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次2片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)10mg)。推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗(yàn)。停止治療后,鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退。中止治療無反跳現(xiàn)象。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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