米氮平片擁有抗抑郁的藥理機(jī)制;可改善抑郁癥狀以及患者睡眠結(jié)構(gòu),提高睡眠質(zhì)量;較少引起性功能障礙,提高患者依從性;使用方便、較少藥物相互作用、耐受性好。那么,米氮平片會引起黃疸的不?
米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學(xué)特性。
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20~40小時;偶見長達(dá)65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平呈線性藥代動力學(xué)。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學(xué)特征。
現(xiàn)有經(jīng)驗表明單用本品過量的癥狀通常輕微。已有報道為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制并伴有方向感喪失和長時間鎮(zhèn)靜,還有心動過速、輕度高血壓或低血壓。然而,如果劑量大大高于治療劑量,特別是與其他藥物同時過量應(yīng)用,可能會引起非常嚴(yán)重(甚至是致命性的)的后果。對藥物過量的患者應(yīng)及時給予相應(yīng)的對癥和支持治療,目前沒有已知的特異性米氮平解毒劑,可考慮使用活性炭或洗胃。
服用米氮平片一旦出現(xiàn)黃疸,應(yīng)停止用藥。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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