在服用藥物之前,大多數人都習慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么,利培酮片的說明是怎樣子的呢?
【藥品名稱】
通用名稱:利培酮片
商品名稱:利培酮片(卓夫)
英文名稱:RisperidoneTablets
拼音全碼:LiPeiTongPian(ZhuoFu)
【主要成份】本品活性成份為利培酮,利培酮的化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。
【成份】
分子式:C23H27FN4O2
分子量:410.49
【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后呈白色或類白色。
【適應癥/功能主治】用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
【規(guī)格型號】1mg*10s*2板(卓夫)
【用法用量】
由使用其他抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應定期地進行重新評定。
成人:應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次,一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者,起始劑量均應一日二次,一次1mg;第二天應增加到一日二次,一次2mg;第三天應增加到一日二次,一次3mg。此后,可維持此劑量不變,或根據個體情況作進一步調整。一般情況下,最適劑量為一日二次,一次2-4mg。劑量超過一日二次,一次5mg,并不比較低劑量更為有效,而且會引起錐體外系癥狀。由于劑量超過一日二次,一次8mg的安全性尚未研究,所以使用時不應超過此劑量。當需要增加鎮(zhèn)靜作用時,可加服苯二氮卓。
老年人:建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg。根據個體需要,劑量逐漸加大到一日二次,一次1-2mg。在獲得更多經驗前,老年人應慎用利培酮。詳見產品內部包裝說明書。
【不良反應】1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。2.較少見的不良反應有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。
【禁忌】已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。
【注意事項】1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應慎用,從小劑量開始并應逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似,引起遲發(fā)性運動障礙,其特征為有節(jié)律的不隨意運動,主要見于舌及面部。如果出現遲發(fā)性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出,服用經典的抗精神病藥會出現惡性癥狀群,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多,以免發(fā)胖。8.鑒于本品對中樞神經系統的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽車或操作機器。10.尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險,鑒于本品對中樞神經系統的作用,在與其它作用于中樞系統的藥物合用時應慎重。
【兒童用藥】對于精神分裂癥,目前尚缺乏15歲以下兒童的足夠的臨床經驗。對于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經驗。對于雙相情感障礙的狂躁發(fā)作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠臨床經驗。
【老年患者用藥】治療精神分裂癥:建議起始劑量為每次0.5mg、每日2次,劑量可根據個體需要進行調整。劑量增加的幅度為每次0.5mg、每日2次,直至一次1~2mg、每日2次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
【藥物過量】1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
【藥理毒理】利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。
【藥代動力學】利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內,利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排出,經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。
【貯藏】15-30°C密封。
【包裝】10片x2板/盒。
【有效期】36月
【批準文號】國藥準字H20041808
【生產企業(yè)】齊魯制藥有限公司
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(實習編輯:李亞君)
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