托拉塞米片主要成份為托拉塞米?；瘜W(xué)名稱：N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水腫。那么，托拉塞米片會(huì)引起尿鎂的排泄量增加？

托拉塞米片的生物利用度約為80%，個(gè)體間差異很小，90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過代謝影響很小，口服給藥后1小時(shí)內(nèi)血清濃度達(dá)峰值(Cmax)，劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi)，本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲約30分鐘，但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl－轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn)，且對(duì)腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球?yàn)V過率、腎血流量和酸堿平衡。

腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降，但總的血漿清除率無(wú)顯著變化。只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn)，所以排鈉作用下降。腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥，所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。

健康志愿者單次使用本品后，尿鎂的排泄量增加，但在對(duì)高血壓患者的4-6周試驗(yàn)中，患者的血鎂水平只輕度增加。在對(duì)高血壓患者的長(zhǎng)期試驗(yàn)中，患者的血鎂水平平均1年增加0.03mg/dL(0.0lmmol/L)在使用本品治療11個(gè)月的426名患者中，只有1例低鎂血癥(1.3mg/dL，相當(dāng)于0.53mmol/L)。作為一項(xiàng)不良反應(yīng)的報(bào)道。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）