速萊為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活(該作用也稱自毀性抑制),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。那么速萊適用于治療哪一些疾?。?/p>
速萊,適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香化酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活。對于絕經(jīng)后乳腺癌患者,速萊在縮小腫瘤面積、延長無病進展生存率方面已顯示出優(yōu)于金標準他莫昔芬的療效,但在總生存率等方面尚無明顯差異,且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦未表現(xiàn)出顯著的療效差異,有待于未來大規(guī)模、高質(zhì)量的臨床研究進行進一步的評價。
依西美坦片的主要不良反應(yīng)有惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽等、其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標(如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等)異常等。在臨床試驗中,只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內(nèi);由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(0、3%)。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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