托拉塞米片主要成份為托拉塞米?；瘜W(xué)名稱：N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水腫。那么，托拉塞米片會(huì)引起尿鈣排泄量增加？

腎衰患者在使用托拉塞米片后的腎清除率顯著下降，但總的血漿清除率無顯著變化。只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn)，所以排鈉作用下降。腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥，所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。

本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正常患者服用本品后，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物，2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高（]99%)，通過腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小管的量很少，通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。

本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl－轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn)，且對(duì)腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球?yàn)V過率、腎血流量和酸堿平衡。

健康志愿者單次使用本品后尿鈣排泄量增加，但在對(duì)高血壓患者的4-6周試驗(yàn)中，患者的血鈣水平僅輕度增加。在一項(xiàng)對(duì)充血性心衰患者的長期試驗(yàn)中，患者的血鈣水平平均1年下降0.l0mg/dL(0.02mmol/L)。在使用本品治療11個(gè)月的426名患者中，未將低鈣血癥作為一項(xiàng)不良反應(yīng)報(bào)道。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）