塞來昔布膠囊用于腎功能不全患者要注意什么？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/3/8 17:30:50

導讀：

塞來昔布膠囊，用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂葆。那么，塞來昔布膠囊用于腎功能不全患者要注意什么？

在健康志愿者的臨床試驗中，本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次，最長達7天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關的嚴重心血管血栓性不良事件風險，尚不清楚。

本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。

口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關系減弱。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

一項交叉設計的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過率（GFR）35-60ml/min）中，塞來昔布的AUC較腎功能正常者減少約40%。沒有發(fā)現(xiàn)GFR和塞來昔布清除之間存在明顯的相關。未在嚴重腎功能不全的患者中進行有關研究。

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（實習編輯：李亞君）

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