益適純適應(yīng)癥為原發(fā)性高膽固醇血癥,益適純作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與還原酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥。那么依折麥布片的藥理毒理到底有哪些?
益適純作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)??傊?,益適純依折麥布片與他汀類聯(lián)合應(yīng)用,可作為其他降脂治療的輔助療法,此外,作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
依折麥布片的藥理毒理:益適純是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。
與安慰劑比較,益適純抑制小腸對膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于2種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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