甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)，不僅在市面上可以購(gòu)買到，在方舟健客上也是可以購(gòu)買到。那么，甲苯磺酸索拉非尼片有什么樣的藥代動(dòng)力學(xué)？

甲苯磺酸索拉非尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

甲苯磺酸索拉非尼片與口服溶液相比，服用索拉非尼片劑平均相對(duì)生物利用度為38%-49%。索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時(shí)。與單劑量給藥相比，重復(fù)給藥7天可達(dá)到2.5-7倍的蓄積。給藥7天后，索拉非尼血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，平均血藥濃度峰谷比小于2。吸收分布索拉非尼口服后約3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度。中度脂肪飲食與禁食狀態(tài)下的生物利用度相似。高脂飲食時(shí)，索拉非尼的生物利用度較禁食狀態(tài)時(shí)降低29%。當(dāng)口服劑量超過0.4g每日兩次時(shí)，平均Cmax和AUC的升高不成線性關(guān)系。在體外，索拉非尼與人血漿蛋白結(jié)合率為99.5%。代謝和清除索拉非尼主要在肝臟內(nèi)通過CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝，除此之外，還有UGT1A9介導(dǎo)的糖苷酸代謝。血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，索拉非尼在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物，其中5個(gè)在血漿中被檢出。索拉非尼在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。體外試驗(yàn)表明，該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似，它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物?？诜?00mg索拉非尼（溶液劑）后，96%的藥物在14天內(nèi)被消除，其中77%通過糞便排泄，19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。有51%的原形藥物隨糞便排泄，尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。酶抑制性體外試驗(yàn)人肝微粒體試驗(yàn)表明索拉非尼競(jìng)爭(zhēng)性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。索拉非尼可升高某些藥物（這些酶的底物）的血藥濃度。索拉非尼通過UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代謝。當(dāng)這些藥物和索拉非尼合用時(shí)，可能會(huì)增加UGT1A1和UGT1A9的代謝底物的暴露濃度。體外試驗(yàn)顯示索拉非尼抑制CYP2B6和CYP2C8，Ki值分別是6和1-2µM。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）