蘭索拉唑口崩片(普托平)的主要成分為蘭索拉唑。適用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征。那么，蘭索拉唑口崩片(普托平)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：對(duì)基礎(chǔ)胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明顯的抑制作用，其抑制作用明顯優(yōu)于H2受體阻滯劑。一次口服30mg，可維持作用24小時(shí)。對(duì)胃蛋白酶有輕中度抑制作用?？墒寡逦该谒氐姆置谠黾?。對(duì)幽門螺桿菌(Hp)有抑制作用。單用本品雖然對(duì)Hp無根除作用，但與抗生素聯(lián)合應(yīng)用可明顯提高Hp的根除率。

藥代動(dòng)力學(xué)：蘭索拉唑吸收迅速，平均達(dá)峰濃度時(shí)間約在服藥后1.7小時(shí)。1次口服蘭索拉唑15～60mg，達(dá)峰濃度和藥-時(shí)曲線下面積（AUC）均與劑量成正比。蘭索拉唑多劑服藥后在體內(nèi)不積蓄、不改變藥代動(dòng)力學(xué)。相對(duì)生物利用度逾80%。在健康人體內(nèi)，平均血漿T1/2為1.5（±1.0）小時(shí)。蘭索拉唑與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%。血漿蛋白結(jié)合在0.05～5.0μg/ml濃度范圍內(nèi)是恒速的。蘭索拉唑由肝臟廣泛代謝。在血漿可定量測(cè)定出2種代謝物（蘭索拉唑的羥基亞磺酰和砜衍生物）。這些代謝物幾乎無抗分泌活性。蘭索拉唑被認(rèn)為在壁細(xì)胞小管內(nèi)轉(zhuǎn)成抑制（H+，K+）-ATP酶分泌酸的活性成分，而不存在于全身性血液循環(huán)。蘭索拉唑的血漿消除T1/2并不反映其抑制胃酸分泌的持續(xù)時(shí)間。因而，蘭索拉唑血漿消除T1/2不到2小時(shí)，而抑酸作用持續(xù)24小時(shí)以上。蘭索拉唑單劑口服后，以原型在尿中排泄。在一研究中，單劑口服14C-蘭索拉唑，約口服的1/3放射物在尿中分泌，2/3在糞便中發(fā)現(xiàn)。此意味著蘭索拉唑代謝物有2個(gè)明顯不同的代謝途徑。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）